Der vermutete Loperamid-Missbrauch in der Fachpresse
Das BfArM teilt uns hierzu mit Schreiben vom 20. März 2007 wie folgt mit:
- Nach derzeitigem Wissensstand sind zwei Mechanismen für die geringe ZNS-Verfügbarkeit von Loperamid verantwortlich, nämlich
- die effiziente hepatische Metabolisierung (First-Pass Effekt) und
- ein geringer Nettotransport über die Blut-Hirn Schranke, wobei P-Glykoprotein-vermittelte Effluxmechanismen wahrscheinlich eine relevante Rolle spielen(1).
- Die Möglichkeit, durch Hemmstoffe des P-Glykoproteins die Konzentration von Loperamid im ZNS zu erhöhen, wird durch das BfArM als theoretisch eingeschätzt, weil
- diese Hemmstoffe des P-Glykoproteins selbst verschreibungspflichtig sind, damit nicht für Drogenkonsumenten ohne weiteres verfügbar sind und außerdem mit eigenen Risiken behaftet sind (zum Beispiel Arrhythmogenität),
- eine Analyse verschiedener Drogenmissrauchs-Datenbanken in den USA keinen Hinweis auf einen Loperamid-Missbrauch ergaben und
- eine Analyse der Datenbank des Originalherstellers Janssen-Cilag nur in einem einzigen Fall die gleichzeitige Anwendung eines P-Glykoprotein-Inhibitors erbrachte.
Das BfArM schließt daraus, dass durch diese Daten die Hypothese eines Loperamidmissbrauchs nicht gestützt wird.
Die 31 Fallberichte über einen möglichen Missbrauch in der Datenbank des BfArM deuteten nur in zwei Fällen auf einen möglichen euphorisierenden Effekt von Loperamid hin. Das BfArM unterstreicht hierbei, dass Loperamid-haltige Arzneimittel auch aufgrund ihrer antidiarrhoischen Wirkung missbraucht werden können(2). Auch in verschiedenen Landeskriminalämtern lägen keine Hinweise auf einen möglichen Missbrauch vor.
1. Sadeque AJ, Wandel C, He H, Shah S, Wood AJ (2000) Increased drug delivery to the brain by P-glycoprotein inhibition. Clin Pharmacol Ther 68: 231-237
2. Langlitz N, Schotte K, Bschor T (2001) Loperamid-Abusus bei Angststörung. Nervenarzt 72: 562-564
PZ 14/07
